指南 05

半衰期、给药时机与频率

半衰期这一个数字,最能解释为何一种化合物每周研究一次,而另一种每天研究数次。

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半衰期的含义

半衰期是指血液中药物含量下降一半所需的时间。经过一个半衰期后,剩余50%;经过两个后,剩余25%;经过五个后,约剩余3%。

1 个半衰期
50%
2
25%
3
12.5%
5
≈3%

经过约五个半衰期后,通常认为化合物已基本清除。


资料库中的两个示例

Ipamorelin 在人体内的半衰期约为两小时,因此研究和社区报告所描述的给药频率为每天一至三次。

Semaglutide 的半衰期约为七天,因此每周给药一次,需要四至五周才能达到稳态水平。


给药时机

某些化合物会在特定时间进行研究——例如,生长激素促分泌剂在睡前给药,此时天然 GH 分泌达到峰值。研究中的给药时机是一种设计选择,并不总是与其他方案进行过对照检验。


常见错误

误以为半衰期越长效果越强。 半衰期长改变的是给药频率,而不一定是效果。
忽视蓄积过程。 长半衰期化合物需要蓄积数周,水平才会趋于稳定。
洗脱期设计过短。 在比较使用期与停用期之前,应留出数个半衰期的间隔。